מטפורמין היא התרופה הנפוצה ביותר לטיפול בסוכרת מסוג 2 ברחבי העולם. באוסטרליה בערך שני שליש מהחולים עם סוכרת מסוג 2 נקבע מטפורמין, לבד או בשילוב עם גלולות אחרות, או עם זריקות אינסולין.

לצד דיאטה ופעילות גופנית, מטפורמין נחשב ל תרופה לבחירה ראשונה לשיפור בקרת הגלוקוז בסוכרת סוג 2.

מטפורמין הידרוכלוריד הוא שם מדעי או גנרי עבור החומר הפעיל בטבליות הנמכרות באוסטרליה מתחת לגיל 40 שונה שמות קנייניים או מותגים. 

הִיסטוֹרִיָה

מטפורמין פותח במקור מתרכובות טבעיות שנמצאו בצמח Galega officinalis, המכונה לילך צרפתי או רחוב עזים.

ביגואנידים סינתטיים פותחו בשנות העשרים בגרמניה, אך השימוש בהם היה מוגבל עקב תופעות לוואי. אולם במהלך שנות הארבעים הרופא הצרפתי ז'אן סטרן בחן ביגואניד חדש בשם דימתילביגואניד או מטפורמין. באותה תקופה הוא נחקר לטיפול בשפעת, אך סטרן זיהה שיש לו תכונות להורדת גלוקוז. הוא הציע לקרוא לזה גלוקופאג, כלומר אוכל גלוקוז, שם שאליו הוא עדיין קשור מסחרית כיום.

מטפורמין שימש לטיפול בסוכרת מאז סוף שנות החמישים. כעת הוא נמצא בארגון הבריאות העולמי רשימת תרופות חיוניות דרוש למערכת בריאות בסיסית.

איך זה עובד?

אינסולין מדכא את ייצור הגלוקוז על ידי הכבד. אחת הסיבות שרמות הגלוקוז נותרות גבוהות בקרב אלו הסובלים מסוכרת מסוג 2 נובעת מאינסולין לא מספיק. הכבד ממשיך לייצר באופן בלתי הולם כמויות גדולות של גלוקוז, גם כאשר רמות הגלוקוז כבר גבוהות.

מטפורמין מסוגל להפחית את ייצור הגלוקוז על ידי הכבד בכשליש מנגנונים שנותרו להבנה מלאה. כאשר הוא נלקח לפי ההוראות, הוא יפחית את ה- HbA1c, סמן לשליטה על גלוקוז, בכ- 0.5% ל 1%.

מי משתמש בו?

מטפורמין מסומן רק להורדת רמות הגלוקוז בקרב אנשים עם סוכרת מסוג 2. עם זאת, הוא משמש גם מחוץ לתווית (כאשר מרשמים תרופות לתנאים שאינם מאושרים להם) לטיפול בנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) היכן שזה יכול להיות יעיל במקרים מסוימים.

מטפורמין אינו משמש לטיפול באנשים עם סוכרת הריון או בסוכרת מסוג 1, אשר עליהם לקחת זריקות אינסולין כנדרש כדי לשלוט ברמות הגלוקוז שלהם.

איך משתמשים בזה?

כדי לעבוד ביעילות, רוב האנשים ייקחו שניים-שלושה גרם מטפורמין כל יום. כדי להתאים את זה לטבליה, כל התרופות המכילות מטפורמין הן בגודל של כדור קטן ובקלות הטבליות הגדולות ביותר שאנשים עם סוכרת מסוג 2 יצטרכו ליטול.

רוב האנשים נוטלים את המטפורמין שלהם פעמיים ביום (בבוקר ובלילה), אם כי גם ניסוחים לשחרור מורחב מאפשרים זאת מינון פעם ביום.

מכיוון שמטפורמין הוא הנפוץ ביותר משמש בשילוב עם תרופות אחרות להורדת גלוקוז לניהול סוכרת מסוג 2, שילובים במינון קבוע ניתן להשיג שילוב של מטפורמין עם חומרים אחרים להורדת גלוקוז דרך הפה.

מהן תופעות הלוואי?

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר ממטפורמין הן הפרעות במערכת העיכול, כמו בחילות, שלשולים, התכווצויות וגזים. השפעות אלה מסביב אחד מכל חמישה אנשים במידה מסוימת.

בדרך כלל הסימפטומים קלים ונראים כשאנשים משתמשים במינונים גבוהים, כאשר מתחילים לראשונה מטפורמין או מגדילים מינונים.

ניתן להפחית את הסבירות לפתח תופעות לוואי על ידי התחלה במינונים נמוכים והגדלתן בהדרגה. כמו כן, מומלץ ליטול מטפורמין עם או אחרי הארוחות כדי להפחית את הסיכון הראשוני לתופעות לוואי. אך למרות למרות אמצעי הזהירות הללו, תופעות לוואי למנוע כ -10% מהאנשים עם סוכרת מסוג 2 מנטילת meformin.

מטפורמין קשור למצב נדיר אך מסכן חיים המכונה חומצה לקטית, שם הגוף בונה יותר מדי חומצה לקטית. זה יכול להיגרם על ידי גורמים כמו אי ספיקת לב, כבד או כליות. עדיין קיימת מחלוקת האם מטפורמין הוא הגורם לחמצת לקטית או שמא הוא מחמיר את המצב.

שונה כמה תרופות אחרות נגד סוכרת, לעיתים רחוקות נצפות רמות נמוכות של גלוקוז בדם כאשר משתמשים במטפורמין בכוחות עצמו. למטפורמין יש גם את היתרון על פני גורמים אחרים בכך שהוא לא גורם לעלייה במשקל ובאנשים מסוימים (במיוחד נשים) הסובלים מסוכרת מסוג 2 זה עשוי להפחית מעט את משקלם.

מכיוון שמטפורמין מוסר במידה רבה מהגוף על ידי הכליות, אנשים עם סוכרת מסוג 2 הסובלים מפגיעה בתפקוד הכליות דורשים מינונים נמוכים יותר לשמור על רמות בטוחות ולמנוע תופעות לוואי.

כמה זה עולה

מטפורמין ממומן במלואו באמצעות תוכנית הטבות פרמצבטיות לשימוש אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2, במחיר הצרכן המקסימלי של 19.08 דולר ארה"ב.

תגובות בין תרופתיות

מטפורמין מתחרה על פינוי הכליות באמצעות תרופות כולל דיגוקסין (לבעיות בקצב לב) trimethoprim ו- vancomycin (אנטיביוטיקה), ranitidine ו- cimetidine (לצרבת), nifedipine ו- furosemide (ללחץ דם), אשר כולם יכולים לפתח צניעות של רמות המטפורמין.

בפועל, ניתן לתת בבטחה מטפורמין אצל אנשים הנוטלים את הסוכנים האחרים הללו תוך התבוננות זהירה.

מחלוקות

מטפורמין לא אושרה על ידי סוכנות התרופות הפדרלית של ארצות הברית (ה- FDA) עד 1994 מאוחר. הסיבה לכך הייתה שזרוע אחת של ניסוי קליני גדול הופסקה בטרם עת בשנת 1971 כאשר המשתתפים קיבלו ביגואניד חזק (המכונה פנפורמין). מת לעתים קרובות יותר והיה בסיכון מוגבר לחמצת לקטית.

זה נשאר שנוי במחלוקת האם ניתן להשתמש במטפורמין למניעת סוכרת וכן לטיפול בה. כמה ניסויים קליניים הראו כי מטפורמין יעיל לפחות כמו תזונה ופעילות גופנית מניעת סוכרת אצל אלו שנמצאים בסיכון גבוה לפתח אותה.

הדרישה להפסיק תמיד את המטפורמין בחולים עם ליקוי בכליות עברה גם א לחשוב מחדש בשנים האחרונות, מכיוון שנראה כי סיכוני השימוש בו פחות מאלה הקשורים לטיפולים אלטרנטיביים החושפים את החולים לסיכון להיפוגליקמיה, אגירת נוזלים או תופעות לוואי אחרות.

על המחבר

מרלין תומאס, פרופסור משנה לרפואה מונעת, מכון לב IDI לב וסוכרת

מאמר זה פורסם במקור ב שיחה. קרא את מאמר מקורי.

ספרים קשורים:

at InnerSelf Market ואמזון