לגו כאב ראש. נוצר על ידי: מאט בראון   (סמ"ק 2.0)

האם היית לוקח משכך כאבים שפותח מרוק אנושי? א מחקר שנערך לאחרונה מציע שאולי בעתיד.

כאב הוא תחושה חיונית. עצבים חושיים עם קצוות בעור, ברקמות ובאיברים שלנו, מופעלים על ידי חום, קור או לחץ, או על ידי כימיקלים שמשתחררים מהתאים לאחר פגיעה ברקמות. סיבי העצבים הללו מגיעים למערכת העצבים המרכזית, מפעילים נוירונים בחוט השדרה אשר בתורם מתחברים ומפעילים נוירונים בחלק במוח המכונה קליפת המוח. קליפת המוח נותנת לך את התפיסה המודעת של הכאב - ה"אוץ '! " המערכת התפתחה כדי לייצר תגובה מהירה. לוקח שבריר שנייה עד שאתה מוציא את ידך מלהבה בוערת.

אמנם הכאב חיוני להישרדות ובריאות טובה, אלא אם כן יש לך נטיות מזוכיסטיות, יותר מדי כאב אינו דבר טוב. במיוחד אם זה ממשיך. מיליוני אנשים חיים עם כאבים כרוניים. וכאבים כרוניים, בין אם כאבי גב, כאבי פרקים או כאב נוירופתי (neuralgia) יכול להפוך את חייהם של אנשים לבלתי נסבלים.

שתי מאות שנים של מורפיום

לאורך ההיסטוריה האנושית המתועדת חיפשנו חומרים המשפרים כאב עמום. משככי הכאבים החזקים ביותר הם האופיואידים. מורפיום, שמקורו בפרג האופיום, הוא אופיואיד הידוע לאלכימאים וחובשים כבר מאות שנים. מורפיום הייתה אחת התרופות הראשונות אי פעם והיא זמינה בצורה פרמקולוגית טהורה מאז 1817.

מורפיום ואופיואידים סינתטיים, כגון קודאין ופנטניל, נקשרים לקולטנים אופיואידים הממוקמים על נוירונים בעמוד השדרה ומעכבים את פעילותם. זה מונע מהם לאותת תחושות כאב למוח. חלק מתאי העצב שלנו, הממוקמים במקומות מרכזיים בנתיב שלאורכו אותות הכאב נודדים, משחררים פפטידים אופיואידים (שברי חלבונים) כגון אנקפלין. האנקפאלינים הללו מתחברים לקולטנים אופיואידים וחוסמים אותות כאב המגיעים למוח. בשנות ה -1970 גילינו כי אופיואידים כמו מורפיום, קודאין או פנטניל פועלים כמחקים את הפפטידים האופיואידים הללו.

אז מה כל זה קשור לרוק? ובכן, בשנת 2006, פפטיד בשם אופיורפין היה נמצא ברוק האדם על ידי חוקרים ממכון פסטר אינטרנשיונל בפריז, צרפת.

אופיורפין דומה לאנקפלין, אך במקום להתחבר לקולטנים אופיואידים כדי לעכב את פעילותם, הם מונעים פירוק האנקפאלינים. כך שכמות האנקפלין - משכך הכאבים הטבעי של הגוף - גדלה ואותות הכאב נחסמים. כאשר אתה חווה כאב, האנקפאלינים משתחררים והאופיאורפין מגביר את פעולתם.

אופיורפין אמור לפעול רק במקומות בהם האנקפלין משתחרר באופן פעיל ואינו משפיע על מערכות עצביות אחרות. כך שבניגוד לאופיואידים קונבנציונאליים תהיה לו השפעה מקומית בלבד. בתיאוריה תהיה לו אותה השפעה על הכאב אך ללא תופעות הלוואי הבלתי רצויות הרחבות יותר, כגון התמכרות, סובלנות לשימוש ארוך טווח ונשימה מדוכאת.

אופיורפין עם שיפוץ

בעיה אחת היא שאופיורפין יתפרק במערכת העיכול או בזרם הדם ולכן לא יוכל להגיע לאתרים מסוימים בגוף כדי לחסום כאבים. אז החוקרים במכון פסטר עבדו עם חברה Stragen ליצירת גרסה שונה של אופיורפין בשם STR-324, שנועדה להגביר את יציבותה. STR-324 אמור להיות ניתן ליטול דרך הפה או תוך ורידי, אם כי עד כה נבדקת רק טופס הניתן להזרקה.

הקבוצות המחקר האחרון התבוננות בכאבים שלאחר הניתוח הראתה כי STR-324, כאשר הוא מוזרק, יעיל בחסימת כאבים בחולדות. התגובה משתווה היטב למורפיום, עם השפעה משככת כאבים נמוכה יותר מאשר מורפיום.

מאוחר יותר השנה, החברה המפתחת STR-324 תבדוק את התרופה על בני אדם בפעם הראשונה. ה ראיות עדכניות מציע כי STR-324 יעבוד היטב עבור סוגים מסוימים של כאב, כאשר הוא מוזרק.

למדענים יהיה אתגר גדול יותר להראות שגם הצורה הפה של התרופה יעילה.

הוכרז כי מחקר קליני לכאבים נוירופתיים (כאבים הנגרמים על ידי בעיות בעצבים עצמם ולא באמצעות נזק לרקמות) יתחיל בשנת 2019. כאב נוירופתי שכיח בקרב אנשים עם סוכרת מבוקרת בצורה לא טובה והוא יכול להתרחש בעקבות כמה זיהומים ויראליים. כאבים נוירופתיים ותסמונות כאב כרוניות אחרות הינן קשות לטיפול והן לעיתים קרובות עמידות לתרופות אופיואידיות קונבנציונאליות. אם STR-324 יעיל יותר לכאבים נוירופתיים מאשר אופיואידים אחרים, זה יהיה משכך כאבים חדש משמעותי. זה אם גדול. החוקרים עדיין לא עיצבו כאב מסוג זה בניסויים שלהם.

היתרון העיקרי של STR-324 על פני אופיואידים מקובלים הוא בכך שהוא צפוי לא לגרום לדיכאון נשימתי, הפחתה בקצב הנשימה. תופעת לוואי זו מקושרת ל הרוגים עם שימוש באופיואידים. בעוד שמדובר בעיקר במינון יתר של תרופות לא מכוונות על ידי אנשים עם התמכרות להרואין, החששות לגבי דיכאון נשימתי מגבילים את השימוש הרפואי באופיואידים לטיפול בכאבים. החוקרים יצטרכו להוכיח את היתרונות של STR-324 על פני תרופות אחרות. יש כבר אופיואיד המחייב קולטן, בופרנורפין, כאשר דיכאון נשימתי הוא פחות בעיה קלינית משמעותית מאשר תרופות כמו מורפיום ופנטניל.

הנתונים עבור STR-324 מבטיחים עם יתרון שהם פועלים בצורה אחרת כדי לספק תיאורטית השפעה ממוקדת יותר על מערכות כאב מאשר אופיואידים רגילים. העדויות המדעיות הבסיסיות לכך שזה יפעל בכאבים כרוניים, הן קלות. העולם אכן זקוק למשככי כאבים חדשים, ובסופו של דבר, רק נתוני הניסוי הקליני יראו האם STR-324 מספק תקווה חדשה לאנשים הסובלים מכאבים כרוניים.

על המחבר

מרקוס ראטריי, ראש בית הספר לרוקחות, אוניברסיטת ברדפורד

מאמר זה פורסם במקור ב שיחה. קרא את מאמר מקורי.

ספרים קשורים

at InnerSelf Market ואמזון